Фармацевтика
Допоміжні речовини (ексципієнти) фармакопейної чистоти: стеарат магнію, гліцерин USP, оксид цинку USP, діоксид кремнію, стеаринова кислота високоочищена, церезин. Марки під монографії USP / Ph.Eur. / ДФУ, паспорт якості (CoA) на кожну партію.
Допоміжні речовини для таблеток, мазей і сиропів: мастило, глідант, основа
Допоміжна речовина в ліках — не інертний наповнювач. Від неї залежить, чи зійде таблетка з преса цілою, чи розпадеться вона в шлунку за потрібний час, чи не розшарується мазь на полиці. У фармації діє окрема планка якості: ексципієнт має відповідати монографії фармакопеї — USP/NF, Європейської (Ph.Eur.) чи Державної Фармакопеї України — і йти з паспортом якості на кожну партію. Технічна марка тієї самої речовини для ліків не годиться.
Стеарат магнію — найпоширеніше у світі мастило прямого пресування. Півграма білого порошку на таблетку обволікає частинки й не дає масі прилипати до пуансонів і стінок матриці: без нього прес «зажовує» таблетку, дає сколи й задири по ребру. Робоча частка — від 0,25 до 1%, типово близько 0,5%. Тут є межа, через яку дозу тримають під контролем: та сама гідрофобна плівка при перевищенні понад 1% уже гальмує розпад і розчинення таблетки. Більше мастила не означає краще. Ту саму роль антифрикційного мастила й емульгатора грає стеаринова кислота високоочищена — з нормованим низьким кольором для білих форм.
Порошкова маса перед пресуванням мусить рівно текти в матрицю, інакше «гуляє» вага таблетки. За сипкість відповідає глідант — діоксид кремнію: дрібні частинки обволікають зерна порошку, знімають злипання й вирівнюють дозування при 0,1–1%. Він же адсорбент — переводить рідкі активи в сипкий порошок завдяки високій вбирній здатності. Речовина інертна, не втручається в реакцію, схвалена як GRAS і внесена до монографій USP/EP.
Зовнішні форми — мазі, пасти, креми — тримаються на своїх ексципієнтах. Оксид цинку фармакопейної чистоти (USP) — основа цинкової пасти й мазі 10–25%: підсушує, утворює захисний бар'єр на шкірі, діє м'яко в'яжуче й антисептично (класика — паста проти попрілостей і подразнень). Гліцерин USP 99,7% працює вологоутримувачем і пластифікатором: тримає вологу в мазях і кремах, пластифікує таблеткові оболонки й капсули, дає в'язку солодку основу сиропів і мікстур. Церезин загущує мазеві основи й тримає їхню консистенцію, а цетеариловий спирт (жирні спирти) стає емульгувальною основою кремів і мазей.
У фармації вирішують не тільки функція, а й домішки. Гліцерин USP іде з жорстким контролем діетиленгліколю та етиленгліколю (разом не більше 0,1%) — саме на цій нормі тримається безпека для внутрішнього застосування. Оксид цинку USP має нормовані свинець, кадмій і миш'як. На кожну партію ми даємо CoA й паспорт безпеки; Азовсинтез виступає імпортером і постачає документи українською. Зразок під конкретну рецептуру відвантажуємо окремо — поведінка мастила в прямому пресуванні й у вологій грануляції різна, і це краще перевірити до основної партії.
Типові проблеми та рішення
Проблема
Таблетка зі сколами й задирами при пресуванні
Причина
Недостатнє мастило — маса прилипає до пуансонів і матриці
Рішення
Стеарат магнію 0,25–1% (типово 0,5%) як мастило прямого пресування; альтернатива — стеаринова кислота високоочищена
Стеарат магніюПроблема
Таблетка погано розпадається й розчиняється
Причина
Перемащування: понад 1% стеарату магнію дає гідрофобну плівку
Рішення
Знизити стеарат магнію до 0,25–0,5% і скоротити час змішування; сипкість добрати глідантом
Діоксид кремніюПроблема
Порошкова маса погано тече, «зависає» в бункері
Причина
Низька сипкість порошку — стрибає вага таблетки
Рішення
Діоксид кремнію (глідант) 0,1–1% — обволікає частинки, вирівнює подачу й дозування
Діоксид кремніюПроблема
Мазь суха, тріскається; сироп кристалізується
Причина
Бракує вологоутримувача й пластифікатора
Рішення
Гліцерин USP 99,7% — тримає вологу в мазі, пластифікує оболонки, дає в'язку основу сиропу
ГліцеринПроблема
Мокнуття й подразнення шкіри в дерматологічній формі
Причина
Потрібен підсушуючий захисний бар'єр
Рішення
Оксид цинку USP — цинкова паста/мазь 10–25%: підсушує, захищає, діє в'яжуче
Оксид цинку 99,9% (цинкові білила)Проблема
Мазь швидко висихає на шкірі, ефект активу слабкий
Причина
Основа не дає оклюзії — волога вільно йде зі шкіри
Рішення
Парафін високоочищений — вуглеводнева (олеогенна) основа: гідрофобний бар’єр зменшує трансдермальну втрату вологи й підсилює дію активу; ним же ущільнюють м’які основи
Парафін харчовий високоочищенийПроблема
Мазь «пітніє»: на поверхні виступає олива
Причина
Основа не утримує олійну фазу — синерезис при зберіганні
Рішення
Церезин 2–3% як структуроутворювач: дрібні кристаліти зшивають сітку й тримають оливу від виділення, консистенція лишається стабільною
ЦерезинПроблема
Крем-емульсія розшаровується і виходить надто рідкою
Причина
Бракує со-емульгатора й загусника ліпідної фази
Рішення
Жирні спирти 50/50 (цетостеариловий спирт) — фармакопейний со-емульгатор і загусник: 5–10% у кремі стабілізують емульсію й дають тіло
Жирні спирти 50/50Проблема
Потрібна кремова основа без окремо купленого емульгатора
Причина
Емульгатор беруть готовим, хоча його можна утворити в котлі
Рішення
Стеаринова кислота 1842: часткова нейтралізація лугом або TEA дає крем-основу прямо у варінні. Вона ж працює мастилом таблетування (до 5%) — альтернатива стеарату магнію там, де той перемащує
Стеаринова кислота 1842Проблема
Потрібен рослинний структурант мазі замість нафтового воску
Причина
Рецептура без продуктів нафтопереробки й бджільництва, а основа тече
Рішення
Канделільський віск (монографія USP/NF) 2–5% — рослинний загусник мазевих і супозиторних основ; він же плівкоутворювач і полірувальний агент при дражуванні таблеток
Канделільський віскПроблема
Мазева основа виходить важкою і жирною
Причина
C18-структурант дає щільну масну текстуру
Рішення
Пальмітинова 98% (C16) — легша за стеаринову структуроутворювальна кислота мазевих основ: 2–10% в олійну фазу; колір APHA ≤ 50 не дає відтінку в білій основі
Пальмітинова кислота 98%Рекомендована сировина
Парафін харчовий високоочищений
Високоочищений (повністю рафінований) нафтовий парафін марок FR 54/56, FR 56/58 та FR 62/64 — базова сировина для свічок преміум-класу, косметики та харчового просочення картону. Дає чисте горіння без кіптяви й нагару, тримає форму та колір свічки, кристалізується стабільно без плям bloom. Висока чистота й відсутність ароматики роблять його придатним для контакту зі шкірою та їжею: у кремах і бальзамах працює як загусник і плівкоутворювач, у харчовій упаковці — як вологобар’єр. Виробник — PetroChina (бренд Kunlun), марки FR 54/56, FR 56/58 та FR 62/64.
від 117 грн/кг
В наявностіЦерезин
Мікрокристалічний церезин (нафтовий мікрокристалічний віск, марка 80B) — пластифікатор і структуроутворювач воскових основ помад, бальзамів і дезодорантних стіків. Дрібнокристалічна структура усуває крихкість стіка на холоді й розм’якшення в теплі, підвищує пластичність і знижує синерезис (виділення) олії в косметичних і фармацевтичних композиціях. У свічках підвищує твердість і час горіння, у мазях стабілізує консистенцію. Виробник — PetroChina (бренд Kunlun), марка 80B.
від 159 грн/кг
В наявностіКанделільський віск
Канделільський віск (E902, INCI Euphorbia Cerifera Cera) — рослинний веганський замінник бджолиного воску для бальзамів, помад і стіків. Рафінований сорт за специфікацією FCC/JECFA: температура плавлення 68,5–72,5 °C, неомилювані речовини 67–77% — звідси твердість і здатність тримати форму стіка на спеці. Твердіший за бджолиний, тому на ту саму консистенцію його потрібно приблизно на чверть менше за масою. Норма 5–10% у кремах і бальзамах, 10–20% у стіках. Для брендів із позначкою vegan і clean beauty, де неприйнятні продукти бджільництва. Постачальник — P.W. «CENTRO-CHEM» Sp.j., Люблін, Польща.
від 990 грн/кг
В наявностіСтеаринова кислота 1842
Стеаринова кислота високоочищена 1842 (косметична марка) — со-емульгатор, загусник і структуроутворювач кремів, лосьйонів і мазей. Стабілізує олійно-водну емульсію, надає їй щільності й перламутрового «стеаринового» вигляду; висока чистота й низький колір гарантують білизну готового продукту. У свічках дає твердість і матовість, у декоративній косметиці — опору стіку. Норма 2–15%. Для косметичних і фармацевтичних форм, де критичні колір і чистота. Виробник — PT Dua Kuda Indonesia (бренд Dua Kuda), марка 1842.
від 124.98 грн/кг
ОчікуєтьсяПальмітинова кислота 98%
Пальмітинова кислота 98% (PALMATA 1698, високоочищена C16) — косметична та фармацевтична марка. Основне застосування — пом’якшувач, загусник і структуроутворювач кремів, емульсій, мазей і декоративної косметики: вводиться 2–10% в олійну фазу, дає легшу текстуру за стеаринову C18 і не дає емульсії розшаровуватися. Чистота ≥98% і низький колір (APHA не більше 50) потрібні там, де відтінок видно в готовому продукті — у білих емульсіях, туалетному милі та мазевих основах. Для кормових раціонів економічніша марка 80%. Виробник — PT Permata Hijau Palm Oleo (бренд PALMATA®), марка 1698.
від 142 грн/кг
ОчікуєтьсяЖирні спирти 50/50
Жирні спирти 50/50 (цетеариловий спирт, збалансована суміш C16/C18) — загусник, со-емульгатор і кондиціонувальний агент для кремів, лосьйонів і бальзамів для волосся. Рівне співвідношення C16/C18 дає універсальну кремову, не воскову текстуру й шовковисту гладкість — м’якшу за марку 30/70; у бальзамах для волосся полегшує розчісування й дає ковзання. Стабілізує емульсію та регулює її в’язкість. Типова норма введення 2–7%. Виробник — PT Wilmar Nabati Indonesia (бренд WILFAROL), марка 1618 (50:50), INCI Cetearyl Alcohol.
від 199 грн/кг
ОчікуєтьсяГліцерин
Гліцерин рафінований фармацевтичний USP 99,7% (E422) — гумектант і пластифікатор для косметики, фармацевтичних форм і харчових продуктів. Прозора безбарвна рідина без запаху, нейтральна, змішується з водою та спиртом. Утримує вологу в кремах і лосьйонах, пластифікує таблеткові оболонки й капсули, запобігає висиханню зубних паст, застосовується як розчинник і підсолоджувач. Виробник — PT Permata Hijau Palm Oleo (бренд PALMATA®), марка 9970.
від 149 грн/кг
ОчікуєтьсяСтеарат магнію
Стеарат магнію (E470b) — класичне фармацевтичне мастило для прямого пресування таблеток. Дозування близько 0,5% усуває прилипання таблеткової маси до пуансонів і матриць преса, знижує тертя й полегшує виштовхування таблетки, а також покращує плинність (сипкість) порошкової суміші. Стандартний антифрикційний компонент таблеткових і капсульних рецептур; у косметиці підвищує адгезію пудр до шкіри. Виробник — M.L.A. Industries (бренд UNIFLOW, Індія).
від 180 грн/кг
В наявностіОксид цинку 99,9% (цинкові білила)
Оксид цинку фармакопейної чистоти (USP/BP), мікродисперсний — багатогалузева біла речовина. У фармації це основа цинкової пасти, мазей, присипок і дерматологічних засобів: підсушує, захищає й пришвидшує загоєння шкіри. У косметиці — фізичний UVA+UVB-фільтр мінерального сонцезахисту, 10–25% під потрібний SPF. У гумі — активатор сірчаної вулканізації разом зі стеариновою кислотою, 3–5 phr. Також антибактеріальний білий пігмент для фарб, керамічних глазурей і скла. Виробник — IEQSA (бренд Gold Seal, Перу), марка USP.
від 190 грн/кг
ОчікуєтьсяДіоксид кремнію
Діоксид кремнію осаджений (синтетичний аморфний, марка NK-70) — реологічний загусник лаків і фарб, армуючий наповнювач гуми, антизлежувач і носій порошків. Висока питома поверхня надає тиксотропію й контрольоване загущення при 0,5–2%, у гумі підвищує міцність і стійкість до стирання, у сипких продуктах вбирає вологу й запобігає злежуванню, служить носієм для рідких добавок і ароматизаторів. Не містить кристалічного кремнезему — безпечніший за кварцовий пил. Виробник — M.L.A. Industries (Індія), марка NK-70.
від 113.88 грн/кг
В наявностіЧасті запитання
Скільки стеарату магнію додавати в таблетку?
Від 0,25 до 1%, типово близько 0,5%. Понад 1% гідрофобна плівка починає гальмувати розпад і розчинення таблетки, тому дозу і час змішування тримають під контролем. Це найпоширеніше мастило прямого пресування у світі.
Яку речовину брати для сипкості порошкової маси?
Діоксид кремнію як глідант, 0,1–1%: дрібні частинки обволікають зерна порошку, знімають злипання й вирівнюють вагу таблетки. Він же адсорбент — переводить рідкі активи в сипкий порошок.
Чи відповідає ваша сировина вимогам фармакопеї?
Постачаємо марки під монографії USP / Ph.Eur. / ДФУ з CoA на кожну партію. Гліцерин — USP 99,7% з контролем діетиленгліколю та етиленгліколю (разом ≤ 0,1%); оксид цинку — USP з нормованими важкими металами. Азовсинтез — імпортер, документи українською, зразок під рецептуру — окремо.
Корисні статті
Потрібна консультація технолога?
Підберемо сировину під вашу рецептуру, надамо зразки та COA.
Отримати консультацію